KERENDIA (非奈利酮)用于治疗2型糖尿病高血压在日获批

2022-05-05 12:35 来源:扬州男科医院

2022年2月25日,冲绳厚生劳动者省止痛品和食品安全秘书处批准,非奈利苯Kerendia(Finerenone)可用放射治疗“2同型哮喘膀胱病(DKD)”。

Kerendia 被归类为一种新同型萘醛固苯抑制(矿床质皮质激素介导催产素)。

话说到矿床皮质激素 (MR) 介导催产素,可用放射治疗糖尿病的止痛物都极为有名。

Aldacton A(蜗牛酯)

Inspra(Eplerenone依尤苯)

Minnebro (Esaxerenone 埃沙西林苯片)

非奈利苯Kerendia(Finerenone)被开发可用放射治疗哮喘膀胱病 (DKD),而不是糖尿病! 这是因为人们多半认为醛固苯和 MR 介导在哮喘当中被极度激活,从而导致器官损伤。

慢性膀胱病(CKD)和哮喘膀胱病(DKD)

慢性肿瘤病(chronic kidney disease,CKD)是常指肿瘤病症长期持续长期存在的整个病症,在表列出情况下确实放射治疗为CKD。

肾脏异常(青光眼)、影像放射治疗、血液确诊、流行病学确诊等可见膀胱损伤,GFR低于60(mL/min/1.73㎡)

* GFR:“膀胱小球滤过率”,是膀胱基本功能的一个常指标。

CKD 有可能因素所

糖尿病

哮喘

肝细胞异常(高脂血症)

吸烟

新陈代谢症候群

据话说大约 40% 的哮喘患者会患上 CKD!

此外,众所周知,部份 2 同型哮喘患者 GFR 减缓,但无微小青光眼,包括此类非典同型哮喘涉及膀胱病的被定为 “哮喘膀胱病(DKD)”。

肿瘤有多种基本功能,如排泄废物、骨新陈代谢和缓冲造血基本功能。当 CKD 导致膀胱基本功能下降时,会注意到如下各种患者:

·尿毒症

·糖尿病

·浮肿

·充血性心力心脏病

·膀胱性贫血

·出血

因此,提高与饮食习惯有关的饮食习惯以及放射治疗作为早期有可能因素所的潜在病症(例如,如果是由哮喘引起的则放射治疗哮喘)以及处理方式放射治疗极为重要!

DKD经常导致发生糖尿病,因此除了肩带镇静剂外,还可以使用RA(氨基丁酸-血管紧张素)酶抑制剂如ARB(血管紧张素II介导催产素)和ACE酶抑制剂。

非奈利苯KERENDIA (finerenone)的作用机制和特点

非奈利苯KERENDIA (finerenone)是一种萘止痛物,可功能性地受阻膀胱小管和两秘密组织当中长期存在的矿床皮质激素 (MR) 介导。

通过作可用膀胱小管可以减少液体潴留,减轻肿瘤和心脏的负荷,两秘密组织当中的MR介导被受阻,从而抑制器官破损。

过去的MR介导催产素为类(如Aldactone、Celara),尤其是第一代Aldactone,对MR介导功能性较差,作可用色氨酸介导等,因此男性长期存在男性退化、阳痿和月经痛等类用药。

不久注意到了MR介导功能性增加的第二代Celara,上述类用药虽然有所减少,但仍经常发生。

由于 Kerendia 是一种萘类止痛物,较强更高的 MR 介导功能性,因此可以预期可减少男性退化等类用药。

临床研究FIDELIO-DKD、FIGARO-DKD

它所依据的传奇色彩临床研究是表列出两项 III 期临床研究(大多与抗抑郁药相对)。

FIDELIO-DKD5):与抗抑郁药相对,在 CKD 分拆 2 同型哮喘患者当中抑制膀胱基本功能心脏病和肿瘤病症的发展的效果

FIGARO-DKD6):与抗抑郁药相对,在减缓患有 2 同型哮喘的 CKD 患者的心血管病症发病率和存活率上都

非奈利苯KERENDIA两组的两项临床研究都取得了显著提高,但这次本文讲解 FIDELIO-DKD 作为传奇色彩示例。

这是一项 III 期临床研究,比较了非奈利苯KERENDIA 和抗抑郁药以及 CKD 2 同型哮喘患者的标准放射治疗(使用 ACE 酶抑制剂和 ARB 放射治疗 CKD)。

联合使用止痛物:ACE酶抑制剂34.2%、ARB 65.7%、镇静剂56.6%、他汀类止痛物74.3%、降钾止痛2.4%、降糖止痛(甲状腺激素制剂64.1%、GLP-1介导功能性6.9)%、SGLT2酶抑制剂4.6% )

主要分析报告这两项为“膀胱基本功能心脏病+eGFR持续减缓40%以上+膀胱性死亡”的综合结果,结果如下:

结果可见非奈利苯KERENDIA两组的所有分析报告这两项都有显著提高!

类用药

在临床研究当中,高钾血症平庸为与此相反类用药(其他 MR 介导催产素也很罕见)。

用语/剂量

一般来话说,对于,表列出剂量的非奈利苯KERENDIA每天口服一次(请注意剂量因 eGFR 而异)。

eGFR为60mL/min/1.73m2以上:20mg

eGFR 低于 60 mL/min/1.73 m2:从 10 mg 开始给止痛,开始给止痛 4 再一根据血清钾水准和 eGFR 增加剂量至 20 mg。

文当中图片大多已曾获版权方授权

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