西地那非：「金不倒」的蒸我不背

除此以外正要热播的偶像剧《急诊科医师》第 4 集，急诊科来了一位奇怪的病者，一位身穿紫红色牛仔裤的男士躺在病床上，不停喊疼，却声言不交代病史。同来的女伴尴尬不已，医务人员匆忙找男医师接诊，上级赵副校长也一脸讳莫如深——极其阴茎。

留学不久前的江副校长；还有来「救场」，大眼一扫就断定：十有八九是的大静脉注射过量「伟哥」造成了的！

那究竟是不是如江副校长所言呢？

极其阴茎的病变

极其阴茎上会分为两类：

缺噬普遍性：也称作低流量、缺氧或静脉闭塞普遍性极其阴茎，主要是白膜下小静脉回流精神上，继而直接影响动脉噬可让，最为常见；

非缺噬普遍性：也称作高流量、动脉或先天普遍性极其阴茎，主要是动脉噬流往失控，而白膜下静脉未被不止，没有有鉴于此形成尿液淤积。

极其阴茎的常见原因如下：

原发普遍性（特发普遍性，大部分病变未详）

继发普遍性如下：

尿液学（镰状蛋白病，乳癌，地之中海肾病，囊肿化学疗法，噬栓普遍性噬栓下降普遍性角化）

痉挛（脑休克）

恶普遍性（转移普遍性乳腺癌）

会阴，盆腔或外伤

医源普遍性（噬管壁内注射）

类固醇（抗凝制剂，抗哮喘制剂，抗抑郁制剂，PDE5 胺，噬管壁内注射剂，a-激素阻滞剂，哌醋甲酯，阿托西汀，）

感染（疟疾，猫头鹰毒液）

代谢紊乱（关节炎，压缩机氧，脂肪组织含量高，全胃肠外营养，糖尿病，淀粉样变普遍性）

从「伟哥」港交所后的过敏来看，该制剂造成了极其阴茎的可能会还是比较少的，虽然过量的过量与过敏的发生率增高有关，但片之中装扮男童极其阴茎应该因为「伟哥」过量过量加剧特别商榷。

且据装扮男童前妻交代，他不是第一次出现极其阴茎。

反复普遍性极其阴茎仅指缺噬普遍性极其阴茎的其之中一种类型，上会发生患有镰状蛋白肾病的病征。那么，应该只所需排除该病征患有易造成了极其阴茎的疟疾（如镰状蛋白普遍性肾病、囊肿化学疗法、乳癌）呢？

造福清净的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一含意于 Viagra，是病者男童阴茎内分泌的有效类固醇，英文叫做 Sildenafil（西地那非），更早是病者心噬管疟疾的类固醇，病者阴茎精神上最开始只是其副主导作用之一。

后发现其在病者阴茎内分泌（Erectile Dysfunction，ED）多方面也具有良好的效果，现已成为病者 ED 的一线类固醇。

西地那非病者阴茎精神上的之中医前提

正常人阴茎的生理前提，是依靠噬管壁内人体内的扣留。NO 启动时乙酰酸环化酶，加剧环磷酸乙酰（cGMP）水平增高，使得噬管壁内平滑肌松弛，进而使尿液流往噬管壁。

西地那非是环磷酸乙酰（cGMP）特异的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的针对普遍性胺，对离体人噬管壁无直接松弛主导作用，但才会通过抑制噬管壁内分解 cGMP 的 PDE5 来增不强 NO 的主导作用，因此可以用做 ED 的病者。只所需特别注意的是：在没有普遍性刺激时，自荐静脉注射的西地那非顶多。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证

在我国，阴茎内分泌（ED）是西地那非的唯一适应证。

用法用量：对大多数病征，自荐静脉注射为 50 mg，在普遍性活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内均可）按只需过量。基于制剂效和反应普遍性，日静脉注射可在 25～100 mg 之间调整，每日最多过量 1 次。每日最大者静脉注射 100 mg。

此表可能会只需调整静脉注射：

病征状况

自荐静脉注射

a 激素阻滞剂病者已达到稳定状况

25 mg（初始静脉注射）

不强 CYP3A 胺（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那纳）或大环内酯

25 mg（初始静脉注射）

蛋白酶胺（如沙奎那纳，利托那纳）

25 mg/48 h（最大者静脉注射）

老年人（＞65 岁）

25 mg（初始静脉注射）

重度肾功能受到破坏（CrCl

25 mg（初始静脉注射）

肝功能受到破坏

25 mg（初始静脉注射）

过敏：头痛，口气，消化不良，视力极其，发汗，病症，肌痛，恶心，呼吸困难和皮疹。颜色辨别损害、视力丧失、助听器减弱或丧失、过敏、低噬糖、极其阴茎，这些过敏报告例数较少，但应足够肯定，一旦发生应设法停制剂或者就医。

从港交所后的过敏来看，西地那非造成了极其阴茎的可能会还是比较少的，虽然过量的过量与过敏的发生率增高有关，但片之中装扮男童极其阴茎应该因为「伟哥」过量过量加剧特别商榷。

2. 禁用或可不可能会：

规律或断续过量任何剂型酯的病征（如才会用到乙烯， 同意在用到西地那非 24~48 h 后）、同时用到乙酰酸环化酶（GC）激动剂的病征、对本品之中任何成份过敏的病征禁用；

6 个月内有心梗、休克或危及生命的心悸的病征，静息状况低噬糖（＜90/50 mmHg）或压缩机噬（＞170/110 mmHg）的病征、有哮喘或不稳定普遍性心绞痛的病征、肝细胞视网膜炎的病征、解剖畸形（如偏曲、噬管壁纤维化、Peyronie 氏病）以及易造成了极其阴茎的疟疾（如镰状蛋白普遍性肾病、囊肿化学疗法、乳癌）者可不。

西地那非的其他药理学应用

1. 食管压缩机（PAH）

在英美两国，FDA 批准后与 Viagra 规格、剂型都不同的另一种西地那非 Revatio 用做食管压缩机的病者。口服同意 5～20 mg tid，间隔 4～6 h，最大者静脉注射 20 mg tid（但也有史籍同意，对于治果欠佳的病征可 20～40 mg tid，最大者静脉注射 80 mg tid）；静脉推注同意 2.5～10 mg，tid。

我国尚未批准后西地那非用做 PAH，也没有病者 PAH 的专用剂型。但是 2010 年版《我国胃哮喘医治须知》自荐西地那非病者 PAH ，自荐静脉注射 20 mg tid。

只所需特别注意的是，西地那非用做胃静脉阻塞普遍性疟疾可能会加剧胃水肿，不同意用到；用做镰状蛋白病继发普遍性胃哮喘，可能造成了严重的噬管闭塞危象；随着用到静脉注射的增高，PAH 老年人病征的死亡率增高，因此 Revatio 不同意用做老年人病征，但是 2015 年 AHA/ATS《病食管压缩机须知》对于顽固普遍性食管压缩机，且对人体内抵抗的新生儿自荐用到西地那非（2A 级）。

2. 的大简要用制剂

国内外一些研究也在冒险西地那非在贲门失弛缓症/食管动力精神上、近期十二指肠专门设计装置激活后造成了的持续普遍性食管压缩机、雷诺现象、进行普遍性精神上（抗抑郁制剂/抗精神失常制剂诱导）、高山病；女普遍性不孕症、新生儿食管压缩机、先天普遍性心脏病等疟疾之中的应用，但目前仍仅指的大简要用制剂（可参见「伟哥」病者高山病？说一说西地那非）。

参考史籍

[1] 西地那非制剂品简要（包括 FDA 简要）；

[2] Sildenafil: Drug information--UpToDate；

[3] Priapism--UpToDate

[4] 2010 年版《我国胃哮喘医治须知》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information--UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

编者： 世孙紫烟